5-alfa redüktaz inhibitörleri, testosteronun prostatta aktif formu olan dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünü engelleyen ilaçlardır. BPH tedavisinde prostat hacmini küçültür, idrar akışını kolaylaştırır. Finasterid ve dutasterid en sık kullanılan örnekleridir.